Ученые разработали обезболивающее средство опиоидного характера, которое можно применять без риска развития зависимости

обезболивающее средство

Ученые создали обезболивающее средство, которое обеспечивает у макак-резусов такое же обезболивание, как и опиоидные препараты, без риска развития зависимости либо иных побочных эффектов.

Поскольку мозг обезьян весьма схож с мозгом человека, этот препарат «с большой долей вероятности будет эффективен и для человека», утверждает руководитель исследования Мей-Хуан Ко, профессор физиологии и фармакологии, представляющий Школу медицины при Университете Уэйк-Форест, Уинстон-Салем, Северная Каролина. Он сообщил, что исследования с участием добровольцев могут начаться в течение двух ближайших лет или раньше.

Группа исследователей утверждает, что новое обезболивающее средство когда-нибудь может стать облегчением для людей, страдающих от хронических болей, при этом уменьшив проблему растущего злоупотребления опиоидами, на долю которых приходится большинство случаев смертей от передозировки наркотических веществ в США, – об этом свидетельствуют данные Центров контроля и профилактики заболеваний. Данный отчет публикуется сегодня (29 августа) в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.

Опиоиды используются для обезболивания на протяжении столетий. К ним относятся героин, морфин, кодеин и такие отпускаемые по рецепту препараты, как викодин (Vicodin) и оксиконтин (OxyContin). Они действуют, снижая интенсивность болевых сигналов, поступающих в мозг, главным образом, воздействуя на нейронные рецепторы, известные как опиоидные рецепторы. Главная цель опиоидных препаратов – это особый рецептор, называемый мю-опиоидным пептидным рецептором (MOP).

При этом опиоиды крайне опасны тем, что вызывают зависимость, поскольку те же самые опиоидные рецепторы, которые откликаются на болевые сигналы, также участвуют в регулировании эмоциональных импульсов, таких как желание получить вознаграждение, эйфория и пристрастия.

Предыдущие исследования показали, что препараты, воздействующие на другой нейронный рецептор ноцицептин-орфанин FQ-пептидный рецептор (NOP) может блокировать вызывающий зависимость эффект опиоидов. Таким образом, Ко и его коллеги применили двойной подход, создав аналог препарата, который может одновременно воздействовать на мозговые рецепторы как MOP, так и NOP, вызывая обезболивание опиоидного характера, при этом снижая риск зависимости.

Стивен Хазбандс, профессор клинической биохимии при Университете Бат в Англии, создал двойной рецептор – связывающий препарат, называемый BU08028. Группа под руководством Ко испытала его на обезьянах и действительно пришла к выводу о том, что он вызывает обезболивание без признаков формирования зависимости. Обезьяны не изъявляли желания употреблять препарат самостоятельно, как они обычно это делали с опиоидами либо другими вызывающими зависимость веществами, такими как кокаин, сообщил Ко изданию Live Science.

Препарат – аналог BU08028 также не имел очевидных побочных эффектов, сказал Ко. А опиоиды, напротив, могут вызывать дыхательную недостаточность и остановку сердца, которые являются основными причинами смерти от использования опиоидов. Ко рассказал, что BU08028 не вызывал побочных эффектов у обезьян даже при 10–30-кратном превышении дозы, необходимой для обезболивания.

Группа исследователей возлагает большие надежды на то, что соединение BU08028 будет эффективно и при его применении у людей.

«Низшие приматы, такие как макаки-резус, имеют аналогичные физиологические реакции на опиоидные анальгетики, как и у людей, – сказал Ко журналисту Live Science. – Они служат в качестве заместителей человека в ходе исследований и разработок соединений опиоидного типа».

Ко добавил, что одним из препятствий созданию эффективного препарата для людей может стать оптимизация терапевтического эффекта препарата при разработке его таблетированной формы. Это будет основным приоритетом любого клинического исследования.

Кристофер Янжек, колумнист Bad Medicine